抗抑郁药中的“五朵金花”是哪些药物?
在众多抗抑郁药中有“五朵金花”,分别是氟西汀帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明,这五种药物均属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),在药理作用上具有相同的作用,即通过选择性结合中枢神经细胞的突触前膜5-羟色胺(5-HT)转运体蛋白,抑制5-羟色胺的再摄取,从而增强中枢神经系统5-羟色胺能神经元活性,提高突触间隙5-羟色胺浓度,从而达到抗抑郁的效果。
另外,在“五朵金花”之外,艾司西酞普兰是外消旋西酞普兰的左旋对映体,其5-羟色胺再摄取的作用至少是右旋对映体的10倍,且其独特的双靶点作用能够同时结合转运体蛋白的主要位点和异构位点,从而增强5-羟色胺再摄取抑制力,是选择性最强的5-羟色胺再摄取抑制剂。因其效果显著、副作用小,备受医生和广大抑郁患者的青睐。
(1)氟西汀:主要用于治疗抑郁症、强迫症、神经性贪食症,作为心理治疗的辅助用药,以减少贪食和导泻行为。
用法用量:建议每日早餐时顿服,药片完整吞服勿咀嚼。抑郁症:推荐起始计量20mg/天,根据病情可考虑逐渐增加剂量达60mg/天。强迫症:推荐起始剂量20mg/天,最高可达60mg/天。神经性贪食症:推荐剂量60mg/天。
(2)盐酸帕罗西汀:是5-羟色胺再摄取抑制能力很强的 SSRIs,通过抑制5-羟色胺转运体发挥治疗效果,既可抗抑郁又抗焦虑还有抗胆碱能作用,具有快速的抗焦虑和安眠的效应。适用于抑郁症、惊恐障碍、社交恐怖症/社交焦虑症等。
用法用量:每片20mg口服,每日早餐时顿服,药片完整吞服勿咀嚼。服用2~3周后根据病人的反应进行药量调整,若需要加量,则每周以10mg的量递增。每日最大量可达50~60mg。
盐酸帕罗西汀肠溶缓释片:是帕罗西汀的新剂型,使用专利的 Geomatrix(TM)控释技术,双层片剂结构,具有独特的肠溶缓释技术,可控制帕罗西汀的溶解速率,避免刺激胃部5-羟色胺受体,减少恶心等胃肠道副反应。
用法用量:每日1次,初始剂量为25mg/天。以日剂量12.5mg的幅度增量,每次增加间隔至少1周。最高剂量为62.5mg/天。须整片吞下,不能咀嚼或压碎。
(3)舍曲林:本品可用于包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症,可有效防止抑郁症的复发和再发。本品也可以用于治疗强迫症。
用法用量:每日1次,口服给药,早或晚服用均可可与食物同时服用,也可单独服用。成人与青少年(13~17岁)的起始剂量为0mg/天,逐渐增至有效量,最高为200mg/天。在儿童(6~12岁)强迫症治疗上,起始剂量为25mg/天,逐渐增至有效剂量。如需要用于儿童及青少年患者的抑郁症治疗,须综合考虑临床获益及风险,咨询医生的意见。
(4)氟伏沙明:主要应用于抑郁症发作以及强迫症的治疗。
用法用量:抑郁症者初始剂量为50~100mg/(晚上服用),强迫症者初始剂量为50mg/天,逐渐增至有效量,最大不能超过300mg/天。
(5)西酞普兰:主要用于重度抑郁症以及广泛性焦虑的治疗。
用法用量:起始剂量20mg/天,可逐渐增至40g/天,必要时可增至60mg/天。65岁以上者药量减半。
(6)艾司西酞普兰:治疗抑郁症及伴或不伴广场恐怖症的惊恐障碍,是选择性最强的5-羟色胺再摄取抑制剂,快速起效,最佳地平衡了疗效和可接受度。特别适用于长期治疗的患者。
用法用量:起始剂量为5mg/天,3天后增加至每天10mg,有效剂量为每日10~20mg早饭后服用。如患者服药后有瞌睡的表现,可考虑晚上睡前服用。
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